Pharmakokinetik von Cúrcuma
Curcumin oder Diferuloylmethan, ist das wichtigste Polifenol, das sich im Reisoma der Curcuma Longa befindet (2-5% des Gesamttrockengewichts). La cúrcuma se utiliza en las medicinas orientales desde hace milenios para diversas patologías debido a sus propiedades antioxidantes y anti-inflamatorias (Kurkuma wird in der orientalischen Medizin seit Jahrtausenden für verschiedene Krankheitsbilder verwendet) (Jurenka 2009).
La farmacocinética de la curcumina ha sido investigada en muchos estudios preclínicos y clínicos. Diese Studien belegen die geringe Bioverfügbarkeit von Curcumin, selbst bei sehr hohen oralen Dosierungen. (Anand 2007; Begum 2008; Frautschy 2008).
Curcumin hat eine geringe Bioverfügbarkeit
Die wichtigsten Barrieren, die die Aufnahme von Kurkuma in die Blutbahn einschränken, sind:
- eine geringe Löslichkeit in Wasser
- Molekulare Instabilität
- rápida degradación en agua (schneller Abbau in Wasser)
- molekulare Modifikation durch hepatische und intestinale Konjugation in sulfatadische und glucoronizacionische Formen, las cuales son inefectivas y rápidamente excretadas.
Metabolismus von Curcumin
Los metabolistos de la curcumina tiene una baja actividad
Freies Curcumin verwandelt sich während der intestinalen Absorption in Sulfato- oder Glucurónido-Konjugate und reduziert sich zu Dihydrocurcumin und Tetrahidrocurcumin (Pan 1999 ). En los mamíferos y hombres, más del 90% de los derivados de la curcumina son conjugados, principalmente glucuronados (Gescher 2012). Estos metabolitos de fase 2 son son rápidamente eliminados por el organismo. Las curcuminas conjugadas o glucoronadas exhiben una baja actividad, baja permeabilidad celular (no traspasan la barrera hematoencefálica), y una corta vida media plasmática en comparación con la curcumina libre (Sharma 2001 & 2014, Asai 2000, Choudhury 2015).
Por lo tanto es importante aumentar la biodisponibilidad o sea la asimilación en de la curcumina
Para conseguir una actividad fisiológica óptima, llegar a los tejidos y traspasar la barrera hematoencefálica es importante obtener niveles altos de curcumina libre en plasma y no de los derivados conjugados de la curcumina.
Studien zur Absorption in vivo der verschiedenen Curcuminformulierungen
Curcumina estandarizada zu 95 %.
Un estudio efectuado en las universidades de Michigan y de San Diego demuestra que el polvo de curcumina estandarizado al 95 %(casi puro) no se asimila - de forma libre - en sangre con dosis que van hasta los 8 gramos al día. Das entspricht dem Äquivalent von mehreren zehntausend Gramm Zerkleinerungspolvos! Von den 24 Teilnehmern der Studie nahmen nur die beiden Personen, die 10 und 12 Gramm reines Curcumin pro Tag einnahmen, den Gehalt an freiem Curcumin im Blut zu. Pero el nivel era aun así insuficiente para conseguir beneficios notables (Lao 2006).
Curcumin und Schwarze Paprika (Piperina)
Algunos investigadores han intentado solucionar el problema de la asimilación de la curcumina añadiendo un extracto de pimienta negra llamado piperina (ver Tabla 1). De todos modos, incluso con la piperina, la curcumina libre se asimila en modo muy escaso en la sangre.
Un primer estudio publicado en 1998: se aumenta de 20 veces la asimilación de la cucumina total (Die Aufnahme von Gesamtkörnern steigt um 20 Mal)
1998 führte Dr. Shoba von der Universität Bangalore (Indien) eine Studie durch, die zeigte, dass 2 Gramm Curcumin zusammen mit 20 mg Piperina eingenommen werden sollten, aumentó 20 veces la asimilación de la curcumina total en el suero sanguíneo de los 8 adultos voluntarios que participaron al estudio. La curva (Figa 3) de asimilación presentó una concentración máxima a 45 minutos y después de 3 horas ya no se detectan niveles de curcumina en sangre. (Shoba 1998)
Asimilationsprofil des Gesamtcurcumins im Blutserum (Shoba 1998)
Eine zweite Studie, die 2007 veröffentlicht wurde: Die Asimilation von Gesamt-Curcumin wird verschoben
Algunos años después, en el 2007, otro grupo de investigadores - esta vez dirigidos por el doctor Aggarwal del centro de investigación farmacéutica de la universidad de Texas en Houston - midió la asimilación de la curcumina en plasma. Demostraron que añadiendo 5mg de piperina junto a 2g de curcumina se doblaba la asimilación de la curcumina total en plasma. (Anand 2007) Estos autores precisaron de todos modos que lo que habían realizado era una medición de la curcumina total en plasma, o sea la curcumina con una corta vida media en cuerpo y poca actividad biológica.
Un estudio publicado en 2012 demuestra que la curcumina con pimienta no aumenta la asimilación de la curcumina libre
Finalmente, un estudio publicado en el 2012 y realizado por un grupo de investigadores del centro de farmacología experimental de la universidad de Boston demostró claramente que la cantidad de curcumina libre, o sea activa, no se detecta en plasma con dosis diaria de 3g de curcumina con o sin piperina (24mg). (Volak 2012)
Curcumina y fitosomas (Lecitina)
Se investigó en un estudio aleatorizado, doble ciego y cruzado la absorción de un fitosoma de curcumina. Ein Fitosoma ist eine Mischung aus Curcumin mit Fosfatildilcolina/Lcitina (Verhältnis 1:2). Los autores de la Universita degli Studi del Piemonte (Italia) reportaron un aumento de la asimilación de la curcumina total en los 9 pacientes del estudio de un factor 29 en comparación a la asimilación de la curcumina sin fosfatildilcolina. Sin embargo encontraron en las muestras de sangre solo los metabolitos de fase 2: glucuronidos y sulfatos de curcumina y no detectaron niveles de curcumina libre en plasma (Cuomo 2011).
Kurkumin und essentielle Öle aus Gelbwurz
Otros investigadores de un laboratorio privado y del centro de investigación del Hospital "Little Flower" en India, estudiaron el efecto del aceite de cúrcuma (aceite de cúrcuma (tumerone, atlantone, zingiberone) sobre la absorción de curcumina. Tres grupos (dos de 4 y uno de 3 pacientes de 28-50 años) tomaron o 2g de curcumina, o 2g de curcumina con aceite de cúrcuma o 2g de curcumina con aceite de cúrcuma y piperina (pimienta negra). Los niveles de curcumina libre fueron medidos en plasma de 0 a 8 horas después de la toma. (Antony 2008) Según el metodo de cálculo de la biodisponibilidad, la absorción de la curcumina aumentó de un factor 3 o 6.9 con la adición de aceite de cúrcuma.
Curcumina y Polisorbato (Monooleato de Sorbitán polioxietilenado): Curcumin-Mikros
Diese Vorbereitung erfolgt mithilfe der Micelar-Technik, die aus folgenden Komponenten besteht ein sintetisches Emulsionsmittel, Polisorbato 80 (93% der Rezeptur) mit Curcuminoiden (6-7%). In dieser Studie nahmen 23 Teilnehmerinnen 410 mg Curcumin oder 7-8 Gramm der Formel Curcumin plus Polisorbat ein. Los autores midieron los niveles en plasma de la curcumina total. Se reportó un aumento de la asimilación de la curcumina total de un factor 185. Pero no midieron los niveles de curcumina en su forma libre (Schriborr 2014).
Metabolismus von mikroverkapseltem Curcumin Sólido-Lípida de Optim Curcuma
Una fórmula desarrollada por la Universidad de Los Angeles (UCLA)
A finales de los años 90, un grupo de neurocientíficos de la Universidad de Los Ángeles, California (UCLA), dirigido por el doctor Sally Frautschy y el doctor Greg Cole comenzó su investigación para encontrar un producto seguro y eficaz para contribuir al mantenimiento de las funciones cognitivas.
El proceso patentado de microencapsualción SLCP - Longvida
Tras diez años de investigación y más de 200 ensayos y formulaciones, se encontró la clave del problema de la débil asimilación de la curcumina gracias al proceso de fabricación del complejo Longvida SLCP™ (Partículas de curcumina sólido-lípidas) de la fórmula de Optim Curcuma. (Begum 2008) 
Der Longvida-Prozess besteht aus der sorgfältigen Verkapselung von Kurkumin mit Lipiden (Lecitina und Acido esteárico). Esas pequeñas partículas permiten aumentar hasta 65 Veces (Metodo Cmax) oder 285 Veces (Metodo AUC normalizada) die Asimilation von freiem Curcumin in Plasma. Curcumin wird auf diese Weise asimiliert und in einer altamente bioverfügbaren und aktiven Form durch das Plasma transportiert. (DiSilvestro 2012)
Una alta asimilación de la curcumina en su forma libre (activa) (Eine hohe Assimilation von Curcumin in seiner freien (aktiven) Form)
Gota y al. (2010) estudiaron la farmacocinética de la curcumina Longvida en el hombre adulto. En este studio doble ciego y cruzado, seis hombres sanos tomaron el complejo Longvida® (130 mg curcumina) o un extracto estándar con un 95 % de curcuminoides (contiene > 60 % de curcumina, es decir, 390 mg) en cápsula en una dosis oral única de 650 mg. Se tomaron muestras de sangre (plasma) en diferentes intervalos de tiempo tras la administración de la dosis única y se midió la cantidad de curcumina libre mediante cromatografía líquida (HPLC).
Die fórmula Longvida consigue niveles de curcumin libre en sangre hasta 8 horas
Abbildung 5 zeigt die Werte des freien Curcumins im Plasma mit Longvida®-Curcumin.
Bei den 6 Teilnehmern der Studie betrug die mittlere maximale Konzentration von Curcumin im Plasma nach der Einnahme von Longvida® Curcumin 22,43 ng/ml. Sin embargo, el contenido en curcumina obtenido en las muestras tras la toma del extracto estándar de curcumina no se detectó (es decir, un concentración inferior a 1 ng/ml).
No importa cuanta curcumina es consumida, lo importante es cuanta es absorbida por el torrente sanguíneo, órganos y tejidos.
Die Ventaja der sólido-lípida-Mikroverkapselung von Curcumina von Optim Curcuma es ist, dass reduce the possibilidad of glucuronidación and permite cambiar el metabolismo de la curcumina. Sólido-lípidas siguen el metabolismo de los lípidos. Esas partículas entrane en los enterocitos (las células epiteliales del intestino delgado) donde se unen a los quilomicrones que son liberados hacia el sistema linfático, y transportados como curcumina libre en la sangre y tejido diana. (Cai 2011)
El papel de la absorción de la curcumina en sangre es crucial para conseguir niveles altos de curcumina libre (forma activa).
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Fuentes:
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